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1.与单胺氧化化酶抑制药合用,可致极度低血压,应禁用。 2.奎尼丁可使美托洛尔的清除下降,导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。 3.普罗帕酮可增加美托洛尔浓度,引起卧位血压明显降低
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美托洛尔(美多洛尔、美多心安、倍它乐克[1][质疑]美托洛尔的别称、甲氧乙心安)为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及
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口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
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1、毒性 :美托洛尔7.5 g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100 mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450 mg引起中度中毒,成人给予1.4 g引起中度中毒、给予2.5 g引起重度中毒、给予7.5 g引起极重度中毒。 2
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快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的T3值。T4水平不受影响。 美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
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主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20μg的溶液,滤过,滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品
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峰的保留时间约为7分钟,相对保留时间约0.3处为杂质Ⅰ峰,美托洛尔峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于10.0。对照溶液色谱图中,理论板数按美托洛尔峰计算不低于测定法精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍
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适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含10g的溶液系统适用性溶液取酒石酸美托洛尔对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液,置石英杯中在距离紫外光灯(254nm)下5cm处,放置3小时色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
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本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的均被代谢。
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1.奎尼丁可使普萘洛尔的清除下降。如必须合用时,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。 2.普罗帕酮可增加普萘洛尔浓度,引起卧位血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整普萘洛尔用量。 3.与胺碘酮